Estado actual de los antagonistas de los receptores de angiotensina II

En julio de 2010, se publicó en The Lancet por Sipahi y otros un estudio de meta-análisis de nueve ensayos controlados aleatorios, con un total de 94 210 pacientes que tomaban antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II), el cual concluyó que a quienes se les administraban estos medicamentos, tenían el 8 % más de posibilidades de contraer cáncer, en comparación con aquellos que recibían un placebo o un comparador activo.

Los ARA II, también llamados bloqueantes del receptor de la angiotensina (BRA), constituyen un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona, y en la actualidad son los fármacos más usados para tratar la hipertensión arterial, en particular en pacientes con nefropatía diabética e insuficiencia cardíaca congestiva. Se administran una vez al día y tienen el beneficio adicional de proteger a los riñones de las consecuencias de la presión arterial alta y la diabetes.

La especificidad de cada ARA II se logra por la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos.

1. Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 h: valsartán 80 mg (30 %), telmisartán 80 mg (40 %), Iosartán 100 mg (25-40 %), irbesartán 150 mg (40 %) y 300 mg (60 %), olmesartán 20 mg (61 %) y 40 mg (74 %).

2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, que indica el grado de atracción por el receptor correcto: losartán 1 000 veces, telmisartán 3 000 veces, irbesartán 8 500 veces, olmesartán 12 500 veces, valsartán 20 000 veces.

3. Vida media: valsartán 6 h, losartán 6-9 h, irbesartán 11-15 h, olmesartán 13 h, telmisartán 24 h.

El valsartán estuvo entre los 10 medicamentos más vendidos internacionalmente entre el 2008 y 2010, y junto al losartán, irbesartán, cardesartán, termisartán y olmesartán, clasificaron entre los 100 más vendidos en los EUA en el 2006.

Debido al artículo publicado en The Lancet, la Agencia Federal de Medicamentos de los EUA (FDA) llevó a cabo una revisión formal de la seguridad de los ARA II. Los ensayos contemplados incluyeron pacientes que tomaban uno de cuatro de estos medicamentos: telmisartán, losartán, candesartán y valsartán.

El estudio consistió en un meta-análisis con 31 ensayos clínicos, que incluyeron un total de 156 000 personas tratadas con ARA II y un grupo control con otros antihipertensivos. En él, la tasa de incidencia de cáncer por cada 100 pacientes-año fue de 1,82 en el grupo de ARA II y de 1,84 en el grupo de comparación (RR 0,99; IC 95 %: 0,92 a 1,06).

Tampoco hubo asociación entre el uso de los ARA II y el riesgo de muerte relacionada con cáncer o tipos específicos de cáncer, incluyendo los de mama, pulmón y próstata.

Sobre la base de estos resultados, la FDA concluyó en junio de 2011, que los ARA II no aumentan el riesgo individual de cáncer,6 lo cual ha traído tranquilidad a los pacientes que toman o tomaban este tipo de antihipertensivos, así como a médicos y farmacéuticos. [Revista Cubana de Farmacia. 2011; 45(4)]

(Fuente: Revista Cubana de Farmacia)

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