En dermatología, el uso más importante de estas drogas lo constituye el acne, afección de gran morbilidad y con gran repercusión psicosocial en los pacientes.

Las drogas con efecto antiandrogénico actúan por dos mecanismos:
A. Compitiendo con os receptores hormonales
B. Inhibiendo directamente a la 5 alfa reductasa

Ambos mecanismos impiden la función de la testosterona.

Son antiandrógenos las siguientes drogas:
1) Espironolactona. El más potente de los antiandrógenos
2) Ciproterona.
3) Cimetidina
4) Flutamida
5) Ketoconazol
6) Danazol.

El acetato de ciproterona es el medicamento antiandrógeno que mas se ha utilizado en la practica del dermatólogo. Para el Diane 35 (2 miligramos de ciproterona y 0.05 miligramos de etinilestradiol), se recomienda una tableta diaria durante 21 días, para descansar los próximos 7 días, es especialmente útil en las jovencitas pues además posee efecto anticonceptivo.

Estas drogas provocan efectos indeseables del tipo de: disminución de la actividad secretoria de las glándulas sexuales accesorias, retardo del crecimiento y de la maduración ósea, disminución de la espermatogénesis y de la libido, ginecomastia y retardo del comienzo de la pubertad, de ahí que su uso siempre sea limitado y bajo estricta prescripción del especialista.